Мексиприм — таблетки 125 мг., №30

Инструкция по применению «Мексиприм — таблетки 125 мг., №30»

Идентификация и классификация

Международное непатентованное название: этилметилгидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг;
Вспомогательные вещества: каолин, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 17, тальк, кальция стеарат;
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро от белого до белого с сероватым или желтоватым, или коричневатым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Другие средства для лечения заболеваний нервной системы.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика

Мексиприм является производным 3-оксипиридина; оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, противоишемическое, мембранопротекторное, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное, анксиолитическое, гиполипидемическое действие.

Механизм действия препарата обусловлен антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Мексиприм уменьшает проявления окислительного стресса, ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток…

Фармакологические свойства. Фармакокинетика

Абсорбция: Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация (C_max) при дозах 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме (MRT) при приеме внутрь — 4,9–5,2 ч.

Биотрансформация: Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов:

• 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени, при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин;
• 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сутки после введения;
• 3-й — выводится в больших количествах с мочой;
• 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.

Элиминация: Период полувыведения (T_1/2) при приеме внутрь — 2,0–2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания к применению

• Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т. ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов
• Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм
• Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные)
• Синдром вегетативной дистонии
• Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза
• Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях
• Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии
• Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства
• Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами
• Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок
• Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов

Противопоказания

Острые нарушения функции печени и почек, повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата. В связи с недостаточной изученностью действия препарата — детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не рекомендуется в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь. По 125–250 мг (1–2 таблетки) 3 раза в сутки.
Начальная доза — 125–250 мг (1–2 таблетки) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта.
Максимальная суточная доза — 750 мг (6 таблеток).
Длительность лечения — 2–6 недель; для купирования алкогольной абстиненции — 5–7 дней.
Продолжительность терапии при ИБС — не менее 1,5–2 месяцев.
Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.
Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Побочное действие

Частота нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией ВОЗ:

• Очень редко — ангионевротический отек, крапивница
• Психика: очень редко — сонливость
• Нервная система: очень редко — головная боль
• ЖКТ: очень редко — сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея
• Кожа: очень редко — сыпь, зуд, гиперемия

Передозировка

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Мексиприм совместим со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепинов, антидепрессантов, анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепин), противопаркинсонических препаратов (леводопа), нитратов. Уменьшает токсическое действие этанола.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 4 или более контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачке из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C в потребительской упаковке (пачке картонной). Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.